雷尼替丁，又名呋喃硝胺，为强效组胺H2受体拮抗剂。作用比西咪替丁强5～8倍，且作用时间更持久。能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，主要用于胃酸过多、烧心的治疗。


药理作用：

雷尼替丁的活性成分为雷尼替丁。雷尼替丁为选择性的H2受体拮抗药，能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的
雷尼替丁结构式
雷尼替丁结构式
H2受体结合，有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酶的活性，还能抑制胃蛋白酶的分泌；但对胃泌素及性激素的分泌无影响。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩尔计为西咪替丁的5～12倍，对胃及十二指肠溃疡的疗效高，具有速效和长效的特点；对肝药酶的抑制作用较西咪替丁轻（与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍） ，不影响华法林、地西泮、茶碱等的代谢，不良反应小且安全


用法用量：

1.口服：（1）十二指肠溃疡和良性胃溃疡：①急性期治疗：标准剂量为每次150mg，每天2次，早晚饭时服；或300mg睡前一次服。疗程4～8周，如需要可治疗12周。大部分患者在4周内治愈，少部分在8周内治愈。有报道每晚1次服300mg，比每天服2次，每次150mg的疗效好。十二指肠溃疡患者，每次300mg，每天2次的治疗方案，用药4周的治愈率高于每次150mg，每天2次或夜间服300mg的方案，且剂量增加并不引起不良反应的发生率增加；②长期治疗：通常采用夜间顿服，每天150mg。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者，应进行1年以上的维持治疗，以避免溃疡复发。

（2）非甾体类抗炎药引起的胃黏膜损伤：①急性期治疗：每次150mg，每天2次或夜间顿服300mg，疗程为8～12周；②预防：在非甾体类抗炎药治疗的同时，服用每次150mg，每天2次或夜间服300mg。

（3）溃疡：每次150mg，每天2次，绝大部分患者于4周内治愈，未能完全治愈的患者通常在接下来的4周治愈；

（4）胃-食管反流性疾病：①急性反流性食管炎：每次150mg，每天2次或夜间服300mg，治疗8～12周；②中度至严重食管炎：剂量可增加至每次150mg，每天4次，治疗12周；③反流性食管炎的长期治疗：口服每次150mg，每天2次。

（5）卓-艾综合征：宜用大量，每天600～1200mg。

（6）间歇性发作性消化不良：标准剂量为每次150mg，每天2次，治疗6周。

（7）预防重病患者的应激性溃疡出血或消化性溃疡引起的反复出血；一旦患者可恢复进食，可用口服每次150mg，每天2次，以代替注射给药。

（8）预防Mendelson’s综合征：于麻醉前2h服150mg和最好麻醉前一天晚上服150mg。也可用注射剂。产科分娩患者可口服每次150mg，每6小时1次。如需要全身麻醉，应另外给予非颗粒的抗酸剂（如枸橼酸钠）。

2.肌内注射：治疗溃疡病出血，每次25～50mg，每4～8小时1次。

3.静脉注射：（1）消化性溃疡出血：每次25～50mg，每4～8小时1次。将雷尼替丁注射剂50mg用生理盐水或5%葡萄糖稀释至20ml，作缓慢静脉注射（超过2min）。（2）术前用药：手术前1.5h静脉注射100mg。

4.静脉滴注：（1）消化性溃疡出血：以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2h，每天2次或每6～8小时1次。（2）术前用药：静脉滴注100～300mg，加入5%葡萄糖注射剂100ml，30min滴完 。


注意事项：

（1）疑为癌性溃疡患者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。
（2）孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。
（3）静注后部分病人出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激，持续10佘分钟可自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红，1小时后消失。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。
（4）对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。肝、肾功能不全患者慎用。
（5）男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高。
（6）可降低维生素B12的吸收，长期使用可致B12缺乏。


禁用慎用：

肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
肝肾功能不全者慎用。孕妇、哺乳妇女及8岁以下儿童禁用。
该品主要经肾排泄，严重肾功能不全时，半减期延长，血药浓度升高，应注意调整剂量。孕妇及8岁以下儿童禁用。


适应症：

用于治疗活动性溃疡病及高胃酸分泌疾病。静注本品可使胃酸分泌降低90%，可用于应激状态时并发的急性胃粘膜损害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤。对Zollinger- Ellison综合征，大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌，促使症状缓解。也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。
适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食道炎等 。


不良反应：

（1）常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
（2）与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。
（3）偶见静脉注射后出现心动过缓。
（4）少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。
（5）长期服用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。
静注后可能出现头晕，恶心，出汗及胃肠道刺激或不适。静注部位有时出现瘙痒，发红，1小时后可消失。可产生焦虑，兴奋，健忘等。可引起肝损害，间质性肾炎，停药后可恢复。男性乳房女性化少见，但随年龄增加而增多。可降低维生素B12的吸收，长期服用可致B12缺乏。
静脉注射后部分患者可出现恶心、出汗、面部灼热感等。口服后偶见轻微头昏、便秘、嗜睡、腹泻等不良反应，但一般不影响继续治疗。
心血管系统：该品可引起突发性的心律不齐、心动过缓、心源性休克及轻度的房室阻滞。一般情况下，没有先兆。虽然对胆碱能神经介质比较敏感的病人可能有预兆，但对于危重病人，服用雷尼替丁需要进行心脏功能监护或同时服用阿托品以预防。
神经系统：较多的报告是头痛，有时比较严重。但由于本品可透过血脑屏障，造成可逆性的神志不清、精神异常、行动异常、激动、失眠。
造血系统：粒细胞减少、血小板计数减少是常见的不良反应。健康情况不佳的病人，服用本品可能触发血液情况的更进一步恶化。
消化系统：便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛，也偶见有胰腺炎的报告。
其他：风疹、支气管哮喘、发热、过敏性休克、一过性氨基转移酶升高、肾功能损伤等。减少用量或停药，症状均可好转或消失 。


中毒：

雷尼替丁为一选择性H2受体拈抗剂，能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5～8倍。本药口服吸收快，不受食物和抗酸剂的影响，半衰期比西咪替丁稍长，约为2～2.7h。大部分以原型从肾排泄，24h尿中回收原形及代谢物总量为口服总量的45%。常用量2/d，150mg/次。孕妇及哺乳期妇女禁用，8岁以下儿童禁用。肝、肾功能不全患者慎用。


临床表现：

1.不良反应如下：
（1）静注后部分病人出现头晕、恶心、出汗及胃刺激，持续10min左右可自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。
（2）对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。
2.中毒反应参见西咪替丁的相关内容。